【摘 要】
：
吲哚胺2, 3-双加氧酶1 (indoleamine 2, 3-dioxygenase 1, IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶, IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治
【机 构】
：
天士力控股集团有限公司天士力研究院; 江苏天士力帝益药业有限公司;
【基金项目】
：
江苏省基础研究计划资助项目(面上项目BK20181209)
论文部分内容阅读
吲哚胺2, 3-双加氧酶1 (indoleamine 2, 3-dioxygenase 1, IDO1)是人体色氨酸代谢通路中的关键酶,可介导肿瘤免疫应答的关键性免疫抑制酶, IDO1抑制剂是一种潜在的肿瘤免疫治疗药物。本研究在新近报道的IDO1蛋白-抑制剂复合物晶体(PDBID:6AZV)基础上,通过分析抑制剂与IDO1的相互作用模式,参考复合物晶体中的抑制剂结构,设计合成了11个化合物,其结构经图谱数据确认。初步活性研究表明,在目标化合物中含有联苯(吡啶)四唑结构的化合物(B1和B2)与含有磺酰胺结构的联苯化合物(D1、D2和D3),在酶和细胞水平的抑制活性实验中,均具有优良的IDO1抑制活性,与阳性对照INCB24360相当或更优。
其他文献
针对下穿高速铁路,上跨河流和工厂的山岭重丘复杂地形条件,采用大跨径曲线钢箱梁桥进行跨越,对主跨140m的曲线连续钢箱梁进行了设计和计算,为山区交通、地形复杂条件下的城市
莱芜矿业有限公司选矿厂原矿水分高达12.00%,且86.80%的水富集在-6.00 mm的细粒级中,造成矿石粗碎产品黏度过高,双层振动筛和细碎对辊机堵塞严重,影响生产。通过在原破碎—筛
首先基于《管理学报》"管理学在中国"专栏7年来的相关文章,梳理了管理学者在"理论与实践脱节—直面中国实践—多元化方法论—改善学术评价机制"诸方面的共识,并对其中可能存
消防工程行业隶属于建筑行业,其不仅依赖于建筑行业的发展,还对建筑业的发展起到至关重要的作用。消防工程行业与其他建筑安装业有本质的区别,其特殊性就在于与人民的生命财产安全关系密切。由于火灾的发生无论是对生命安全还是财产安全的危害都是极大的且不可逆转的,因此国家越来越重视消防安全工作。而由于人民生活水平的提高以及居民对于消防安全的重视程度的增强,消防工程行业迎来了良好的发展机遇,其前景可观。近年来,国
为筛选出适宜酒泉市种植的花椰菜新品种，以加速品种的更新换代，对引进的7个花椰菜品种的生育期、特征特性、适应性、丰产性进行田间调查和分析。结果表明，紫椰花菜F1、耐寒优秀
<正>《过滤与分离》杂志1991年创刊,由中国分离机械专业委员会主办,是我国过滤与分离行业的国际性专业期刊、国家火炬计划期刊、光盘再版期刊、专业核心期刊、Ei摘录期刊、优
供热调节技术对集中供热系统运行至关重要。科学合理的供热调节技术,对于保证供热质量,以及供热系统节能工作都具有重要意义。作为同时改变供水温度和流量的质量-流量综合调
<正>一项最新研究表明,对胎儿发育至关重要的分子竟然会促进女性卵巢癌转移。澳大利亚每10小时就有一名女性死于卵巢癌。这种癌症的生存率仅为30%,而化疗是唯一的治疗选择。"
目的：观察在初戴全口义齿修复中应用心理暗示的效果。方法选择2005年3月～2013年3月我院收治的首次配戴全口义齿患者68例作为研究对象，随机分为观察组和对照组，各34例。观察组即在
目的对糖尿病合并高血压患者接受人性化护理的效果进行分析研究,为临床护理提供参考依据。方法2017年5月—2018年12月该院对9例糖尿病合并高血压患者进行分析,对患者提供了人