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实体瘤的生长、发育以及转移都依赖于新生血管生成提供营养，阻断肿瘤的血管生成成为新型抗肿瘤药物研究的重要方向。针对血管生成的不同生物学过程发展新型的血管生成抑制剂为肿瘤的治疗形成了新的研究领域。迄今为止，多种以血管生成为靶点的抗肿瘤药物已经在国内外上市。海洋生物是新型药物的重要分子库，由海洋生物中发现的多种血管生成抑制剂显示了独特的分子结构与作用机制。现对发现的数种海洋来源的血管生成抑制剂的作用机制进行论述，提出了研发新型抗肿瘤药物的发展战略。