胰高血糖素样肽—1的生物学及相关药物研究

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19世纪60年代发现了肠道对葡萄糖具有调节作用。这种生理现象主要是由两个被称为"肠促胰素"的肠内因子:胰高糖素样肽-1(7-37)/(7-36)酰胺和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(1-42)介导的。GLP-1与GLP-1受体的结合,刺激cAMP生成,增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌。研究还证明在体外人的胰岛制备中,GLP-1介导β-细胞凋亡的减弱和胰岛素反应性增强。很明显GLP-1/GLP-1受体轴是葡萄糖代谢的关键性生理调节器,因此GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂成为治疗糖尿病药物研发的焦点。
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