目的采用遗传性2型糖尿病KK-Ay鼠探讨三七总皂苷(PNS)的降糖、减肥作用机理及其降血糖的主要有效成分。方法空腹血糖(FBG)≥13.89mmol/L的KK-Ay鼠分别注射PNS(200mg/kg体质量),人参皂苷Re(14mg/kg体质量)、人参皂苷Rd(15mg/kg体质量)、人参皂苷Rg1(40mg/kg体质量)、人参皂苷Rb1(60mg/kg体质量),三七皂苷R1(6mg/kg体质量)及生理盐水(10mL/kg体质量,模型组),共7组,每组6只,以健康C57鼠为正常对照(6只,10mL/kg体质量生理盐水)。正常对照、模型及PNS组腹腔注射给药30d,人参皂苷各组及三七皂苷R1组腹腔注射给药12d,测定FBG、糖耐量、血清胰岛素、胰岛素抵抗指数(IRI)、瘦素、体质量、摄食量、脂肪组织及血脂水平。结果 PNS、Rb1组12d时FBG较模型组下降(P<0.05),余各实验组FBGL与模型组比较差异无统计学意义(P>0.05)。PNS连续给药30d后,FBG较模型组进一步降低(P<0.01),而血清胰岛素水平(P<0.05)和IRI(P<0.01)也明显下降;体质量增长率、摄食量、脂肪质量均较模型组降低(P均<0.05),瘦素水平也较模型组下降(P<0.05)。结论 PNS通过提高KK-Ay鼠对胰岛素和瘦素的敏感性,发挥抗高血糖、抗肥胖作用,Rb1可能为PNS提取物中的降血糖成分。