目的:观察质子泵抑制剂奥美拉唑(洛赛克)在健康人体内对多潘立酮的药动学影响。方法:对10名健康中国男性入选者进行清除期为7 d的开放的、随机的、两阶段交叉药物研究。在第一个研究阶段,患者第1天单一口服剂量为10 mg多潘立酮游离碱,第2天和第3天每日2次服用20 mg奥美拉唑,第4天服用1次,在给药后4 h服用单一剂量10 mg多潘立酮游离碱。在第1天和第4天多潘立酮给药后抽取血浆样本收集,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中多潘立酮的浓度。在第2个研究阶段改用多潘立酮的马来酸盐制剂,服药和检验方法同上。结果:对服用游离碱多潘立酮的研究人群,与单独给以游离碱多潘立酮组相比经奥美拉唑预处理后药物的最大浓度(Cmax)减少16%(P<0.05)。对于服用马来酸盐的研究人群,除了消除半衰期(t1/2)增长外,药动学参数无显著变化。游离碱或马来酸盐单独给药时没有发现药动学参数变化,在奥美拉唑存在时,多潘立酮游离碱Cmax(25.9%)低于马来酸盐(P<0.05)。结论:奥美拉唑预处理不影响多潘立酮马来酸盐的吸收,但会导致多潘立酮游离碱制剂的吸收率适度降低。