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Borrelidin是从娄彻氏链霉菌代谢产物中分离得到的十八元大环内酯化合物，具有良好的抗菌、抗疟和抗病毒等活性。近年报道其具有血管生成抑制活性（IC50=0．8nM），是潜在的血管生成抑制剂，使Borrelidin再受瞩目，而血管生成抑制剂是目前抗肿瘤药物研究的热点之一，加之Borrelidin结构新颖独特，在药物科研开发领域再度引起了科技工作者的兴趣。本文就Borrelidin的抗肿瘤活性、作用机制及其合成的相关研究进行综述。