【摘 要】
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通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%.分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发
【机 构】
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暨南大学药学院中药及天然药物研究所,暨南大学药学院药理教研室,广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81172982,30973565)
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通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%.分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴2 h后基本降解完全;而Z-GP-YSV-NH2温浴12 h后只降解67%。还评价了YSV和Z-GP-YSV-NH2对人胚肾细胞293的细胞毒性,发现两者的细胞毒性都很低。当剂量为200 μg/mL时,其增殖抑制率分别为20%和1
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