【摘 要】
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目的:建立孕二烯酮阴道环血药浓度的检测方法并进行在家兔体内的药动学研究,同时考察体内外相关性,从而验证体外分析方法的可行性.方法:以医用硅橡胶为载体,热压硫化方法制备缓控释孕二烯酮阴道环;建立并验证HPLC体外释放检测方法;药物体外恒定释放,并可持续释放至少达21日;建立并验证HPLC-MS/MS法用于血浆中孕二烯酮浓度的测定,血浆样品经液-液萃取处理后,采用ESI离子源,多反映离子检测,正离子扫
【机 构】
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国家人口计生委科学技术研究所 北京市海淀区大慧寺路12号 北京 100081 沈阳药科大学,辽宁
【出 处】
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中国药理学会第八届全国生殖药理学术研讨会
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目的:建立孕二烯酮阴道环血药浓度的检测方法并进行在家兔体内的药动学研究,同时考察体内外相关性,从而验证体外分析方法的可行性.方法:以医用硅橡胶为载体,热压硫化方法制备缓控释孕二烯酮阴道环;建立并验证HPLC体外释放检测方法;药物体外恒定释放,并可持续释放至少达21日;建立并验证HPLC-MS/MS法用于血浆中孕二烯酮浓度的测定,血浆样品经液-液萃取处理后,采用ESI离子源,多反映离子检测,正离子扫描进行测定,梯度流速测定血浆中孕二烯酮,以家兔为试验动物模型,进行开腹手术,暴露子宫及阴道颈体,将阴道环推入,固定.给药后连续采血21d,进行体内药物动力学研究,根据体外释放的结果考察孕二烯酮阴道环的体内外相关性.结果:体外释放采用溶出仪,HPLC检测体外释放量,方法学确证结果表明此方法科学、可靠,测定结果表明体外每日缓慢释放在120～25μg范围内,持续21d.建立的HPLC-MS/MS法经验证,浓度范围10pg/ml～10ng/ml之间呈良好的线性关系,方法精密度、准确度及提取回收率等均符合要求,然后采用家兔进行体内试验,LC-MS/MS法测定家兔血浆中孕二烯酮的浓度.结果显示,自制孕二烯酮阴道环置于家兔阴道内,21d内血药浓度范围在1.2ng/ml～250pg/ml之间,以点对点体内外释放与血药浓度拟合,体内外相关.结论:体内药代动力学实验结果表明,孕二烯酮可经阴道粘膜吸收,且与体外释放度测定结果对比表明体内外相关性显著,说明建立体外释放的检测方法科学可行,体外释放的结果可以作为体内过程的参考.
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