【摘 要】
：
目的 检测新化合物HMS-01有无心脏毒性,对其进行临床前安全评价研究,为进入临床试验做准备.方法 用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞的电流,西沙必利做阳性药,将HMS-01依次稀释成0.3、1、3、10、30μmol/L,依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率.结果 HMS-01在实验设计的最高浓度30μmol/L时,对细胞hERG钾通道的抑制率低于30％,与阳性对照药西沙必利相比,无明显抑制作用.结论 新化合物HMS-01对hERG通道无明显抑制作用,不具有心脏毒性.
【机 构】
：
海军军医大学药学院临床药学教研室, 上海 200433
论文部分内容阅读
目的 检测新化合物HMS-01有无心脏毒性,对其进行临床前安全评价研究,为进入临床试验做准备.方法 用手动膜片钳检测转染后hERG钾通道稳定表达的HEK293细胞的电流,西沙必利做阳性药,将HMS-01依次稀释成0.3、1、3、10、30μmol/L,依次作用于细胞,记录电流变化,计算抑制率.结果 HMS-01在实验设计的最高浓度30μmol/L时,对细胞hERG钾通道的抑制率低于30％,与阳性对照药西沙必利相比,无明显抑制作用.结论 新化合物HMS-01对hERG通道无明显抑制作用,不具有心脏毒性.
其他文献
Objective: To examine the determinants of emergency contraceptive pill use in Bangladesh. Methods: Data for this cross-sectional study came from 2017-2018 Bangladesh Demographic and Health Survey. Characteristics of 906 reproductive age women who were pot
高血压多发于老年人群,在人口老龄化的当下,老年高血压发生率呈上升趋势.高血压是导致老年人发生心脑血管、肾脏疾病的重要危险因素,严重威胁老年群体身心健康.因老年群体生理、病理特点与其他龄层不同,临床治疗难度较大,导致高血压预防率、控制率较低,且病死率较高.关于针对老年高血压患者合理选用降压药物、降低心脑血管疾病发生风险成为近年临床研究重点.本文就老年高血压患者临床特征及药物治疗现状等作一综述,以期为临床用药提供参考.
目的:探讨益生菌联合沙格列汀治疗非酒精性脂肪性肝炎的临床效果.方法:选取2018年1月至2020年1月河南神火集团总医院收治的180例非酒精性脂肪性肝炎为研究对象,随机分为研究组和对照组(n=90),两组均口服沙格列汀,研究组同时服用益生菌,对比两组治疗效果及不良反应等.结果:研究组治疗总有效率显著大于对照组(P0.05),治疗后1年,两组上述指标均差异有统计学意义(均P<0.05);研究组不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05).结论:益生菌联合沙格列汀治疗非酒精性脂肪性肝炎能够降低炎性反应,改善肝
Objective: To evaluate the antiplasmodial activity of Phyllanthus (P.) amarus crude ethanol leaf extract and its effects on semen quality in male BALB/c mice. Methods: A total of 36 adult mice were divided into six groups, with 6 mice each. Five groups we
Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) has been detected in the blood, urine, facial/anal swabs, semen, and vaginal discharge; all have been shown to contain SARS-CoV-2 RNA. Recent findings have highlighted the prospect of SARS-CoV-2
黄酮类化合物是一种广泛存在于传统中药中的次生代谢产物,拥有许多生物活性和药理作用.近年来,研究发现黄酮类化合物可以通过多种途径在缺血性脑卒中和缺血性心脏病的治疗中发挥有效的保护作用,同时对于其保护作用的机制也有了较为详细系统的阐释.比如黄酮类化合物可以在抗氧化、抑制炎症反应、细胞凋亡和自噬等病理生理机制中发挥有效作用.本文通过查阅国内外的相关文献,对黄酮类化合物抗心脑血管缺血性疾病的保护作用及其机制进行综述.旨在为抗心脑血管疾病药物的研究开发提供参考.
目的 探讨益母草治疗神经损伤的作用机制.方法 检索中药系统药理学数据库(TCMSP)和中药分子机制的生物信息学数据库(BATMAN-TCM)获取益母草的活性成分,然后从SwissTargetPrediction(STP)和TCMSP数据库中收集和预测候选化合物的作用靶点.利用疾病靶点标准化数据库(Uniprot)获取益母草活性成分对应的靶标基因,与Genecards、DisGenet、OMIM三个数据库获取的神经损伤的疾病基因做映射,获得益母草治疗神经损伤的潜在作用靶点.其次借助网络拓扑分析软件Cytos
目的 应用血清代谢组学技术,研究参附汤对阿霉素心脏毒性的逆转作用,探讨其作用机制.方法 建立阿霉素致心肌病BALB/c小鼠模型,给予相应的干预,测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷化酶-同功酶MB(CK-MB);超声心动图测定射血分数(EF)和缩短分数(FS).采集小鼠血清进行气相色谱-质谱(GC-MS)分析,所得数据经多变量和单变量统计分析,比较正常组、模型组和参附汤治疗组小鼠血清中内源性代谢物的变化,寻找参附汤逆转阿霉素心脏毒性潜在的生物标志物,采用代谢通路分析探讨参附汤靶向代谢通路.结果 模型组血清
Objective: To assess and compare the relationship between spousal communication, fertility preference, and other factors with contraceptive use among married couples in Ekiti State, Nigeria. Methods: This cross-sectional study was carried out in Ado-Ekiti
目的 对海绵共附生真菌土曲霉Aspergillus terreus中的化学成分进行研究.方法 采用葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱和高效液相色谱等手段分离纯化;通过波谱数据鉴定化合物结构;采用PNPG法和DPPH法分别对分离得到的化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性测试.结果 从土曲霉Aspergillus terreus中分离得到8个化合物,分别鉴定为methyl-3,4,5-trimethoxy-2-(2-(nicotinamido)benzamido)benzoate(1)、terrelumam