【摘 要】
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3,5-二溴-2-乙酰氨基苄醇是一种重要的药物中间体,以3,5-二溴-2-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经乙酰化后用硼氢化钾还原即可得到.在实验中我们发现,通过酰卤、酸酐或者乙酸的直
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3,5-二溴-2-乙酰氨基苄醇是一种重要的药物中间体,以3,5-二溴-2-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经乙酰化后用硼氢化钾还原即可得到.在实验中我们发现,通过酰卤、酸酐或者乙酸的直接酰化,虽可得到乙酰氨基化合物,但却难以获得单乙酰化产物.为了制取单乙酰化产物,在N,N-二甲基甲酰胺中使3,5-二溴-2-氨基苯甲酸甲酯与无水AlCl3充分作用,以形成配合物,然后再与乙酸酐反应,可以获得收率高达96%的单乙酰氨基化产物,用KBH4将3,5-二溴-2-乙酰氨基苯甲酸甲酯还原,得最终产物3,5-二溴-2-乙酰氨基苄
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