N4-烷基-5-甲基-2'-脱氧胞苷的合成及其掺入到寡核苷酸中对杂交亲和力的影响

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wuang810
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目的为寻找具有较好反义活性的药物,设计并合成脱氧胞苷5-甲基-N^4-烷基修饰的寡核苷酸。方法以胸苷为起始原料,合成了一系列N^4-烷基取代的5-甲基-5’-O-(4,4'-二甲氧三苯甲基)-2’-脱氧胞苷-3’-O-(2-氰乙基-N,N-二异丙基)氨基亚磷酸酯,并把它们掺入到寡核苷酸中。结果与结论共合成了4条5-甲基-N^4-烷基修饰的寡核苷酸,考察了它们的杂交性质,测定了它们与互补DNA的解链温度Tm值。脱氧胞苷的5-位甲基取代物能够增加寡核苷酸双链的稳定性,而N^4-位的修饰则使双链稳定性下降。
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