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目的设计并合成吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物，并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1，5-α]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构，设计了14个5-胺甲基一7一苯胺基吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物，并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料，经5步反应得到目标产物。采用MTT法，顺铂为阳性对照药，以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了14个未见文献报道的新化合物，结构经MS、IR和1H-NMR确证。体外活性实验表明：化合物12显示出较好的抗癌活性。