聚乙二醇修饰埃坡霉素B偶联物的合成及其体外抗肿瘤作用

来源 :国际药学研究杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wuweidexin
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目的 埃坡霉素B(EPOB)在治疗恶性肿瘤方面处于临床研究状态。为改善其水溶性,本文合成了聚乙二醇(PEG)修饰的EPOB偶联物PEG5000-EPOB和PEG20 000-EPOB。方法 采用N,N-二环己基碳二亚胺作为缩合剂,4-二甲氨基吡啶作为催化剂的酯化方法,将相对分子质量分别为5000和20 000的PEG-COOH与EPOB偶联。通过1H NMR 和MALDI-TOF-MS对合成产物进行结构表征。用UPLC测定产物在水中的溶解度。MTT法评价偶联物对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性。结果
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