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目的 研究（2H）-2-环己基-3，4-二氢吡咯[1，2-a]吡嗪-1-酮衍生物抗炎镇痛作用的构效关系。方法 以2-吡咯甲酸甲酯为原料，经取代、环合，制备（2H）-2-环己基-3，4-二氢吡咯[1，2＋a]吡嗪1-酮（3）；通过Friedel-Crafts酰基化反应，制得其6-酰基衍生物4a-4j。用小鼠测试了所合成化合物的抗炎和镇痛活性。结果与结论 合成了10个未见文献报道的新化合物4a-4j，其结构经MS、^1H-NMR分析确证。抗炎镇痛试验表明，有些化合物具有明显的抗炎和／或镇痛作用，其中化合物4d