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以3-乙酰基4-羟基苯腈为原料，经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物，其结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明，多数化合物在1．0μmol／L浓度下对30mmol／L KCl诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用，其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明，C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。