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目的探讨桔梗皂苷D对人乳腺癌细胞体外杀伤效应及机制。方法将人乳腺癌细胞系MCF-7和MDA-MB-231用桔梗皂苷D干预后,采用MTT法检测桔梗皂苷D对这两种乳腺癌细胞系的抑制率;采用流式细胞术检测桔梗皂苷D对MCF-7细胞凋亡的影响;Western blot法检测桔梗皂苷D干预后MCF-7细胞caspase-3、Bcl-2和Bax表达水平。结果 MCF-7细胞抑制率:2.5μg/mL桔梗皂苷D组(8.9±2.4)%,5μg/mL桔梗皂苷D组(24.6±3.6)%,10μg/mL桔梗皂苷D组(39.7±4.1)%,20μg/mL桔梗皂苷D组(64.8±5.2)%,40μg/mL桔梗皂苷D组(82.4±6.5)%;MDA-MB-231细胞抑制率:2.5μg/mL桔梗皂苷D组(5.3±1.7)%,5μg/mL桔梗皂苷D组(17.3±2.9)%,10μg/mL桔梗皂苷D组(28.4±3.5)%,20μg/mL桔梗皂苷D组(50.5±4.0)%,40μg/mL桔梗皂苷D组(71.3±6.1)%,与对照组比较,差异有统计学意义(P均<0.05);MCF-7细胞的凋亡诱导率:5μg/mL桔梗皂苷D组为(9.7±1.6)%,20μg/mL桔梗皂苷D组(29.8±3.1)%,高、低剂量桔梗皂苷D组与对照组比较,差异有统计学意义(P均<0.05);与相同剂量桔梗皂苷D组比较,zVAD-fmk可有效抑制桔梗皂苷D对MCF-7细胞的凋亡诱导效应(P<0.05);桔梗皂苷D能显著降低MCF-7细胞Bcl-2表达水平(0.43±0.07、0.24±0.04 vs 0.78±0.09,P均<0.05),但对Bax表达无影响(0.38±0.05、0.41±0.04 vs0.42±0.05,P>0.05)。结论桔梗皂苷D诱导乳腺癌细胞进入caspase-3依赖的凋亡过程,其机制可能与降低Bcl-2表达,降低Bcl-2/Bax比例有关。