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目的：探讨EZH2抑制剂GSK126对膀胱癌细胞活性及侵袭能力的影响。方法：通过膀胱癌细胞活性实验以及小鼠膀胱癌模型验证GSK126对膀胱癌细胞活性及小鼠膀胱癌肿瘤组织生长的影响,通过RT-PCR和蛋白质印迹法检测膀胱癌细胞上皮间质标记蛋白表达量来验证GSK126对膀胱癌细胞侵袭能力的影响。结果：细胞活性实验证实GSK126可以有效抑制膀胱癌细胞的活性和小鼠膀胱癌组织的生长。病理检查显示GSK126降低了小鼠膀胱癌组织的侵袭能力。体外实验显示,GSK126升高CDH1、UPK3KA的表达量,降低CDH2、