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目的:研究地锦草对H22荷瘤小鼠的抑瘤作用并探讨其对肿瘤组织血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和基质金属蛋白酶-3(matrix metalloproteinases-3,MMP-3)蛋白表达的影响。方法:建立H22荷瘤小鼠模型,随机分为模型对照组、地锦草264mg/(kg·d)高剂量组、地锦草132mg/(kg·d)中剂量组、地锦草66mg/(kg·d)低剂量组和环磷酰胺组50mg/(kg·d)。灌胃给药14d后处死小鼠,剥离瘤组织,测量肿瘤体积大小。采用HE染色其形态学变化;免疫组化法观察肿瘤组织VEGF和MMP-3蛋白表达情况。结果:地锦草高剂量组的肿瘤体积为(3.125±1.711)mm3,模型对照组为(5.081±1.936)mm3;地锦草高剂量组肿瘤质量为(1.784±1.765)g,模型对照组为(4.418±2.720)g。与模型组比较,地锦草高剂量组肿瘤体积明显缩小,t=2.184,P=0.037;且其瘤质量减轻,t=2.145,P=0.041。地锦草和环磷酰胺组小鼠瘤体组织切片可见癌细胞聚积成巢,肿瘤细胞数量减少,多处组织坏死,瘤体与周围组织界限清楚,且未侵犯周围组织。免疫组化结果显示,模型组VEGF和MMP-3蛋白表达增强。地锦草高剂量组VEGF蛋白表达(0.160±0.004)下降,与模型对照组(0.228±0.020)比较差异有统计学意义,t=5.011,P<0.001。地锦草高、中、低剂量组MMP-3蛋白表达分别为0.316±0.062、0.303±0.057和0.302±0.058,与模型组比较差异均有统计学意义,t值分别为6.322、6.845和6.534,P值均<0.001。各组肿瘤组织的VEGF与MMP-3蛋白表达无直接相关性,r=0.069,P=0.709。结论:地锦草可抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长,其抗肿瘤机制可能与抑制H22荷瘤小鼠的肿瘤组织VEGF和MMP-3蛋白的表达有关。