果糖1,6二磷酸酶抑制剂cpd-36在四氧嘧啶小鼠中的降糖作用研究及机制初探

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：yjzjh225

【摘要】

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目的研究针对肝糖异生途径的抗糖尿病药物新靶点——果糖1,6-二磷酸酶(FBPase)的抑制剂,新结构化合物cpd-36对四氧嘧啶(alloxan)小鼠的降糖活性及作用机制初探。方法在酶学和

【作者】

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刘率男穆永钊刘泉李彩娜申竹芳

【机构】

：

中国医学科学院药物研究所

【出处】

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中国药理学与毒理学杂志

【发表日期】

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2016年10期

【关键词】

：

果糖-1 6-二磷酸酶抑制剂糖尿病空腹血糖糖异生

【基金项目】

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中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费(2016ZX350009)

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目的研究针对肝糖异生途径的抗糖尿病药物新靶点——果糖1,6-二磷酸酶(FBPase)的抑制剂,新结构化合物cpd-36对四氧嘧啶(alloxan)小鼠的降糖活性及作用机制初探。方法在酶学和原代小鼠肝细胞水平,评价cpd-36对人源FBPase活性和肝细胞糖异生的抑制作用;在Alloxan小鼠中,单次或长期口服给予cpd-36(100和200 mg·kg-1),行丙酮酸钠耐量试验,以评价其对糖异生的抑制作用和对糖脂代谢的影响。结果 cpd-36对重组人源FBPase活性具有显著抑制作用,IC50为

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