目的探讨真武汤温阳利水药效物质基础及作用机制。方法回顾真武汤药物成分测定及药物代谢动力学相关研究文献,将真武汤的研究进展进行归纳总结。结果真武汤水煎液中共鉴定出45种成分,主要为来源于附子、白芍和茯苓的生物碱类、多糖类和萜类等成分;共鉴定出真武汤挥发油中的82种成分,主要来自生姜和白术。真武汤温阳利水的作用机制主要包括兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴、调节下丘脑-垂体-甲状腺轴、降低一氧化氮及内皮素含量、调节凋亡相关基因,抑制细胞凋亡以温心阳,调节水通道蛋白AQP1、降低AQP2,调节渗透压调定点,平衡水液代谢以达到利水目的。结论真武汤温阳机制包括兴奋下丘脑-垂体-肾上腺、下丘脑-垂体-甲状腺以温肾阳,降低一氧化氮及内皮素,抑制心肌细胞凋亡温心阳,通过调节渗透压、调节水通道蛋白增加尿量以达到利水功效,作用机制尚未完全阐明。