目的:探讨复方赶黄草对α-萘异硫氰酸酯(ANIT)致大鼠胆汁淤积性肝损伤的影响及作用机制。方法:SD大鼠随机分为5组,分别为正常对照组、模型组、优思弗阳性药物组、复方赶黄草低、中、高剂量组。实验动物在造模后48h处死,检测各组血清中总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、总胆汁酸(TBA)、碱性磷酸酯酶(ALP)、丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、门冬氨酸氨基转氨酶(AST)指标。观察肝组织病理学改变,通过实时荧光定量-聚合酶链反应(q PCR)检测肝脏胆酸代谢通路相关基因mRNA水平的表达,包括牛磺胆酸钠协同转运蛋白(Ntcp)、胆盐出口泵(Bsep)、多药耐药相关蛋白2、3(Mrp2、Mrp3)mRNA基因、多药耐药蛋白1a、1b(Mdr1a、1b)mRNA。结果:与模型组比较,治疗组血清中TBIL、DBIL、TBA水平以及ALP、ALT、AST酶活性(P<0.01或0.05)显著降低;肝脏病理学损伤均明显改善;Mrp2、Mrp3、Mdr1b mRNA表达水平显著上调(P<0.01或0.05)。结论:复方赶黄草对胆汁淤积性肝损伤具有保护作用,其作用机制可能是通过调节肝脏中与胆汁酸排泄及外排外源性化学物质相关基因的表达。