脑转移是非小细胞肺癌的常见并发症,并且预示着预后不良。目前越来越多的研究发现应用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗这一部分病人时疗效显著,而且毒副作用较低。这使得靶向治疗作为一种治疗手段,在非小细胞肺癌的治疗中越来越具备吸引力。这篇综述的内容主要关于EGFR-TKI在非小细胞肺癌脑转移中的应用,并将讨论以下问题：EGFR-TKI能否穿过血脑屏障?如何提高脑脊液中EGFR-TKI的浓度,从而治疗耐药性脑转移病灶?口服TKI联合其他治疗手段,如联合脑部放疗,能否提高疗效?哪些病人是EGFR-TKI治疗的最适人群?事实上,尽管应用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂只有在达到有效的脑脊液浓度时才有较为确切的疗效,但是通过提高药物剂量以及联合脑部放疗可以改善治疗效果。不出所料的是EGFR基因的突变状态仍然是关于治疗敏感性的最重要预测因子。