L-甲状腺素钠(Levothyroxine Na)是甲状腺激素类药物，为人工合成合成的T4的结晶品，与人甲状腺生成的T4相似。临床用于治疗各种原因引起的甲状腺功能减退症。甲状腺素替代疗法开始只使用较小剂量L-甲状腺素钠，之后逐渐小量加药，直至达到理想的剂量--效应。其剂量调整主要依据治疗效应和血清促甲状腺素(TSH)水平。　　 本文详述了甲状腺功能亢进症及减退症病因及发病机制，以及甲状腺激素类药物的发展简史和研究现状，左甲状腺素钠的应用、药代动力学、作用机理的研究状况等。在现有的文献基础上，选择了一条较为合理，比较适合中试放大的左甲状腺素钠的合成工艺路线，对其中各步反应条件进行了优化，并进行了中试放大试验，最后确定和优化了一条工艺路线，使其获得较高的产率，约20％。　　 在该左甲状腺素钠的合成工艺路线中，原料L-酪氨酸经由碘代反应、双保护、氧气偶联、水解脱保护、成盐等过程得到目标化合物。部分中间体及目标化合物，利用熔点测定，质谱(MS)，核磁共振(1H-NMR)等确证其结构。　　 本实验中，第一步碘代反应通过比较试验，从三种不同的方法中了选择了一种比较适合中试放大的方法--氯化碘法，且通过工艺优化使产物3，5-二碘-L-酪氨酸的产率大大提高，并通过中试放大试验证明了该法的可靠性。第四步偶联反应在文献基础上探索了各个因素对反应的影响，优化了工艺，并进行了催化剂的初步筛选。　　 研究表明，本工艺制备左甲状腺素钠，原料易得、对设备的要求较低、可操作性强、收率较高，且中试放大效果较好，有工业化生产的前景。