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目的对葛根素体内外免疫调节及其与水飞蓟宾组成的复方治疗酒精性肝病和肝癌药效和处方工艺进行初步研究。方法以RAW264.7细胞增殖能力、吞噬能力、NO生成能力、TNF-α生成能力等综合评价葛根素增强巨噬细胞免疫功能或减弱LPS诱导的免疫功能增强作用;以葛根素对环磷酰胺引起的免疫低下小鼠血清IL-4、TNF-α和溶血素水平,胸腺和脾脏系数,以及脾淋巴细胞增殖能力等的变化来反应葛根素上调免疫抑制小鼠免疫功能:以酒精性脂肪肝大鼠血清AST和ALT水平、肝脏系数、病理损伤程度为指标筛选不同比例的葛根素与水飞蓟宾;.以HepG2细胞抑制率为指标考察葛根素的加入对水飞蓟宾抑癌率的影响;以体外速释性为考察指标优选复方固体分散体中药物与辅料配比,并以热分析法、红外色谱法、X单晶衍射法对其物相进行鉴定。结果葛根素在12.5-200 μg/mL范围内均能增强RAW264.7细胞的增殖能力、中性红吞噬能力以及NO生成能力;能减弱LPS(1μg/mL)诱导的RAW264.7细胞吞噬中性红、NO生成和TNF-α生成能力,且三者均呈浓度依赖性关系。剂量分别为50、100、200 mg/kg的葛根素均能不同程度减轻由环磷酰胺引起的免疫低下模型小鼠血清IL-4和INF-γ水平、溶血素水平、胸腺系数和脾脏系数、淋巴细胞增殖能力等各项指标的下降(P<0.05)。葛根素与水飞蓟宾之比为5:1时,葛根素水飞蓟宾复方降低酒精性脂肪肝模型大鼠血清中AST和ALT水平、肝脏系数、病理损伤能力的疗效最佳;当葛根素:水飞蓟宾为4:1或8:1时,葛根素的加入均能提高水飞蓟宾(125μg/mL)抗癌活性。复方固体分散体最佳处方为将水飞蓟宾与PVPk30以1:3比例制成固体分散体,再加入与水飞蓟宾等量的葛根素,与水飞蓟宾固体分散体混匀;葛根素和水飞蓟宾分别以晶体和无定形的物态存在。结论葛根素具有一定的免疫调节功能;由其与水飞蓟宾组成的复方具有一定的治疗酒精性肝病和肝癌的疗效;将复方制成固体分散体可提高方中药物的体外溶出速度。图[23];表[2];参[134]