喹诺酮类抗菌药是继β内酰胺之后发展起来的一大类疗效确切、性能优良的药物，其结构改造研究至今方兴未艾。尤其是在分子中引入不对称碳原子或手性基因，可大幅度降低药物的毒性和提高疗效。本论文旨在喹诺酮化合物七位哌嗪环N原子上进行烷化（酰化）反应引入手性基团，以期获得具有特殊药理活性的新化合物。在完成目标分子合成的同时，主要进行了以下研究工作： 1．完成了以3-氯4—氟苯胺以及2，3，4—三氟硝基苯为起始原料氟哌酸类似物的合成。 2．在取代喹诺酮主环合成工作中，改变传统的加热方法，将微波技术（MWI）应用于缩合及环合，方便、快捷、高收率的合成主环。 3．在6-氟-7-氯取代喹诺酮N-1位乙基化反应中采取加压方法，降低了原料的配料比，缩短了反应时间。 4．在喹诺酮类化合物中引入手性基团时，应用PTC技术进行N-烷基化反应，找到了一种条件温和，快速、高收率合成方法。 5．共合成了十种具有手性基团的喹诺酮化合物，其中九种是未见文献报道的新化合物，六种具有特定构型。 所合成产物均经HNMR、IR、元素分析确证结构及组成。其中有两种新化合物水溶性较好，可进一步测试其药理活性。