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本论文实验内容可分为三部分：第一部分为穿心莲内酯羟丙基-β-环糊精超分子包合物研究；第二部分为建立穿心莲内酯包合物脂质体载药系统；第三部分为包合物脂质体载药系统在大鼠体内靶向性研究。第一部分实验中，相溶解度研究结果表明，穿心莲内酯在HP-β-CD溶液中溶解度明显增高，以摩尔比1:1形成超分子包合物。采用水溶液法制备穿心莲内酯羟丙基-β-环糊精超分子包合物，通过X-射线衍射、红外光谱法和核磁共振法，证实了超分子包合物的形成。HPLC法测定超分子包合物包封率为92.7%。解析二维核磁和红外图谱，推测穿心莲内酯分子可能从羟丙基-β-环糊精开口较大一端进入其筒状结构。第二部分实验中，采用薄膜超声法制备穿心莲内酯包合物脂质体，HPLC法测定包封率为87.9%，载药量为10.8%；脂质体粒径为445.8nm，Zeta电位为-10.33mV。4℃保存冻干粉末60天后，穿心莲内酯超分子包合物脂质体粒径为448.0nm，Zeta电位为-10.17mV，载药量为10.16%。实验结果表明，该包合物脂质体属于表面为负电势的大单室型(LUV)脂质体。包合物脂质体结构为穿心莲内酯羟丙基-β-环糊精超分子包合物被进入脂质体内部亲水囊内，而穿心莲内酯原料药则进入脂质体疏水性的双分子层内部。第三部分实验中，使用HPLC法建立体内分析方法，大鼠尾静脉注射方式给药，实验结果表明，穿心莲内酯HP-β-CD超分子包合物脂质体主要靶向于肺，穿心莲内酯在肺部浓度要明显高出其它组织中浓度。在注射36h后，肺部和血浆当中仍可测定到一定浓度的穿心莲内酯，证明载药体系具有较好的长效性。本论文以穿心莲内酯为模型药物，设计研制包合物脂质体靶向载药系统，联合应用包合物和脂质体两种技术，不仅解决了穿心莲内酯脂质体成药性、稳定性和载药量的问题，而且还保留了脂质体载药系统靶向和长效的优势。在制备过程中，对脂质体进行PEG连接，使载药系统在体内循环时间延长，进一步提高穿心莲内酯的生物利用度。