【摘 要】
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采用溶剂挥发法制备顺铂乳酸-羟基乙酸共聚物肺靶向微球（CDDP-PLGA-MS）.通过均匀设计优化筛选处方和工艺,并对制得微球的理化性质、体外释放、稳定性、家兔体内药物动力学和组
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采用溶剂挥发法制备顺铂乳酸-羟基乙酸共聚物肺靶向微球（CDDP-PLGA-MS）.通过均匀设计优化筛选处方和工艺,并对制得微球的理化性质、体外释放、稳定性、家兔体内药物动力学和组织分布等方面进行了研究.制得CDDP-PLGA-MS外观呈淡黄色粉末,流动性好.电子扫措显微镜下观察为圆整微球,表面有细小孔隙;测得微球算术平均径为12.8μm,粒径在5～30μm范围内达98.0﹪;平均产率为50.6﹪,平均载药量为17.68﹪,平均包封率为50.5﹪.采用原子吸收分光光度测定静脉给药后家兔血液和各组织中顺铂浓度,并对CDDP-PLGA-MS和CDDP注射液家兔体内药物动力学及其体内分布进行了比较研究.微球静脉注射后绝大部分被肺滤取而浓集在肺部,肺内药物浓度显著高于血液和其他组织,与CDDP注射液相比,制成微球后其相对分布百分率由1.09﹪提高到93.3﹪（15min）,给药3天后其相对分布百分率仍为87.4﹪.结果表明,将抗癌药物顺铂制成CDDP-PLGA-MS后具有显著的肺靶向性,达到提高药物疗效、降低药物毒副作用和长效的目的,为用于肺癌病人治疗提供理论依据,具有重要的科学技术价值和社会、经济意义.
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