【摘 要】
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荜茇为胡椒科植物荜茇（Piper longum L.）的干燥近成熟或成熟果穗,又名荜拔、荜拔梨、鼠尾等。荜茇味辛,性热,归胃、大肠经,具有温中散寒,下气止痛之功效,常用来治疗脘腹冷痛,呕吐,胸痹心痛,头痛,牙痛,消化道和生殖系统的炎症等。本论文研究荜茇中的化学成分及其生物活性,为荜茇的进一步研究和开发应用提供科学依据。本论文采用溶剂提取法,正、反相硅胶柱色谱法,葡聚糖凝胶LH-20,半制备高效液相
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荜茇为胡椒科植物荜茇（Piper longum L.）的干燥近成熟或成熟果穗,又名荜拔、荜拔梨、鼠尾等。荜茇味辛,性热,归胃、大肠经,具有温中散寒,下气止痛之功效,常用来治疗脘腹冷痛,呕吐,胸痹心痛,头痛,牙痛,消化道和生殖系统的炎症等。本论文研究荜茇中的化学成分及其生物活性,为荜茇的进一步研究和开发应用提供科学依据。本论文采用溶剂提取法,正、反相硅胶柱色谱法,葡聚糖凝胶LH-20,半制备高效液相色谱法对荜茇的氯仿部位进行了分离纯化,通过HRMS、~1H NMR、13C NMR、HSQC、HMBC、DEPT、NOESY、CD等波谱技术进行结构鉴定;共得到28个化合物,其中生物碱类化合物21个（哌啶类酰胺生物碱9个、二聚酰胺类生物碱4个、异丁基酰胺类生物碱4个、吡咯环类生物碱4个）,木脂素类化合物3个,倍半萜类化合物2个,其它类化合物2个;分别鉴定为dipiperamide H（1）,荜茇宁（2）,胡椒碱（3）,1-[1-Oxo-9（3,4-methylenedioxyphenyl）-2E,4E,8E-nonatrienyl]-pyrrolidine（4）,荜茇环碱（5）,piperolein B（6）,dipiperamide G（7）,1-[1-Oxo-5（3,4-methylenedioxyphenyl）-2E,4E-pentadienyl]-pyrrolidine（8）,1-[1-Oxo-5（3,4-methylenedioxyphenyl）-2Z,4E-pentadienyl]-pyrrolidine（9）,retrofractamide C（10）,retrofract-amide B（11）,1-[1-Oxo-11（3,4-methylenedioxyphenyl）-2E,4E,10E-undecatrienyl]-pyrrolidine（12）,piperundecalidine（13）,piperchabamide B（14）,piperchabamide C（15）,（2E,4Z,8E）-N-[9-（3,4-methylenedioxy-phenyl）-2,4,8-nonatrienyl]-piperidine（16）,Isopiperine（17）,dipiperamide A（18）,dipiperamide B（19）,coumaperine（20）,dihydropiperlonguminine（21）,芝麻素（22）,辛夷脂素（23）,连翘脂素（24）,愈创醇（25）,4-epi-isodauc-6-ene-10β,14-diol（26）,苯甲酸（27）,Isochavicinic acid（28）。化合物1为新化合物,二聚酰胺型生物碱（化合物1、7、18、19）为首次从荜茇果穗中分离出的化合物类型,化合物4、9、12、24-28为首次从该植物中分离得到。运用分子对接技术,从构建的荜茇化学成分数据库中筛选抗炎、抗糖尿病的活性成分。结果表明荜茇中的多个化学成分与抗炎靶点MIF、P38等有较好的对接结果;部分化学成分与抗糖尿病靶点α-葡萄糖苷酶等也有较好的对接结果。各化合物与蛋白靶点的之间形成的相互作用主要以氢键和疏水作用为主。针对分子对接筛选的结果,选取对接结果好的化合物进行体外MIF、P38与α-葡萄糖苷酶的酶活实验。实验结果表明:化合物荜茇环碱（pipernonaline）、retrofractamide C、piperchabamide B对MIF酶具有较强的抑制活性。化合物dipiperamide H、1-[1-Oxo-11（3,4-methylenedioxyphenyl）-2E,4E,10E-undecatrienyl]-pyrrolidine、piperch-abamide B对P38酶具有较强的抑制活性。化合物荜茇环碱（pipernonaline）对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性。基于体外酶活实验结果,认为荜茇及其化学成分在治疗炎症和糖尿病上有很大的潜力,可以为后续开发抗炎、抗糖尿病药物提供参考。基于体外酶活性筛选结果,将荜茇中的活性成分进行ADMET预测,结果发现,所有活性成分均有较好的ADMET性质。
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