目的：锁阳提取物体外对结肠腺癌细胞系（Caco-2）的抑制活性部位化学成分及其质量研究。方法：采用四甲基偶氮唑盐法（MTT）测定锁阳提取物对体外培养Caco-2的抑制作用，确定活性部位并应用各种色谱技术对其进行分离，其分离所得化合物借助1H-NMR、13C-NMR等波谱法和化学法鉴定结构。采用TLC，高效液相色谱（HPLC）法对分离得到的化合物进行鉴别与含量测定。结果：锁阳95%乙醇提取氯仿萃取部位和乙酸乙酯萃取部位对体外Caco-2细胞生长有一定的抑制作用，抑制率分别为64.5%，81.2%，IC50分别为88.5 μg/ml，179.3 μg/ml，并有一定的剂量依赖性。并对其进行分离得到了（+）-儿茶素[（+）-catechin，Ⅰ]、没食子酸（gallic acid，Ⅲ）、南酸枣苷（choerospondin，Ⅱ）、胡萝卜苷（β-Sitosterol-3-O-β-glucoside，Ⅳ）、熊果酸（ursolic acid，Ⅴ）和β-谷甾醇（β-Sitostero，Ⅵ），在分离过程中以所得量较高的化学成分儿茶素和没食子酸作为标准，进行含量测定，含量分别为19.2%，4%。结论：经初步考察锁阳提取物对结肠腺癌（Caco-2）细胞有抑制作用。为进一步研究锁阳的抗肿瘤活性，建立有效部位及质量控制提供基础资料。