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本文较系统地叙述了具有自主知识产权的嘧啶苄胺类除草剂的创制过程。ALS酶抑制剂是当今除草剂研究最活跃的领域之一,嘧啶水杨酸类除草剂以其高效、对作物安全、对环境友好而倍受关注。 本文是从大量文献的基础上优化了结构,设计合成了2-嘧啶氧基(取代)苄胺类结构的新化合物共130个,经核磁、质谱等结构表征,进行了生物活性测试,发现其具有较高的除草活性。从中选择了一批高活性化合物进行作物安全性试验、田间小区试验和急性毒性评价,确定了4-[2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄氨基]苯甲酸正丙酯作为油菜田除草剂进行开发。在30045g/ha剂量下,对油菜安全、对反枝苋和看麦娘等杂草具有很高的防除效果。经过工艺研究、毒理学与环境生态研究、大田药效试验,最终取得了农药登记证,为我国农药增添了一个绿色品种。