盐酸芦氟沙星属于第三代喹诺酮类药物，临床上已应用近十年，适用于由感染所致的下呼吸道和泌尿生殖系统感染，广泛应用于男性前列腺炎症的治疗。目前国内上市的剂型只有片剂和胶囊剂。鉴于口服给药存在的胃肠道首过效应和前列腺组织血液循环较少，前列腺部位离直肠较近的特点，本文研制及考察了盐酸芦氟沙星栓剂，并按照药品注册管理办法进行了处方筛选、质量标准、安全性、药代动力学以及药效学研究，将其开发成新产品以填补国内的空白。 为了初步研究和探讨盐酸芦氟沙星栓剂在体内的吸收、代谢过程，我们研究了盐酸芦氟沙星栓在兔体内的药代动力学模型和主要的药代动力学参数，并对照盐酸芦氟沙星胶囊在兔体内的药代动力学模型和主要的药代动力学参数，探讨了盐酸芦氟沙星栓的相对生物利用度。栓剂在兔体内的代谢符合二房室一级吸收模型，参比制剂在兔体内的代谢符合一房室一级吸收模型。栓剂与参比制剂的主要药代动力学参数为：Ka：3.373±2.271h-1和1.059±0.106 h-1；T1/2(Ka)：0.322±0.253h和0.66±0.062h；Tmax：1.188±0.496h和3h；Cmax：6.303±1.712μg·mL-1和4.044±0.46μg·mL-1；AUC：111.81±12.393μg·h·mL-1和97.793±18.092μg·h·mL-1 ；CL/F：1.811±0.234 L·h-1和2.114±0.427L·h-1；V1/F：28.946±11.093L和43.969±3.507L。对这些参数进行单双侧t检验，结果显示：AUC无显著性差异，Tmax、Cmax有显著性差异（P＜0.05),栓剂具有达峰时间短，起效快，峰浓度高的优点。 为了考察栓剂的抗炎效果，本文在查阅了相关文献的基础上，采取前列腺注射大肠杆菌液的方法建立前列腺炎症模型。病理切片显示，模型对照组腺腔形态不规则，间质、腺腔水肿，前列腺立方或柱状上皮细胞较少。而正常对照组前列腺上皮细胞多为立方或柱状，腺腔形态不一，相对有规则，间质含少量平滑肌细胞或成纤维细胞，无炎症细胞浸润。说明前列腺炎模型制造成功。给药治疗后，盐酸芦氟沙星栓高、中剂量组，病理切片均显示前列腺柱状或立方上皮较多，腺腔相对较规则，间质含少量平滑肌细胞或成纤维细胞，无炎症细胞浸润，并且盐酸芦氟沙星高、中剂量组与阳性对照组无显著性差异，说明盐酸芦氟沙星栓与盐酸芦氟沙星溶液一样具有抗前列腺炎作用，且浓度不同效果略有差异，高剂量栓、中剂量栓效果明显强于低剂量栓，高剂量栓效果略强于中剂量栓。 本文参照中华人民共和国药典2005版制剂质量标准的一般内容，就该制剂的性状、鉴别、检查和含量测定进行了研究，各项均符合规定。 刺激性实验表明盐酸芦氟沙星栓一次性和多次性给药均对直肠无刺激性，病理切片也未见异常。