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目的:研究竹节香附素A(RDA)的跨血脑屏障转运情况，分析介导其转运的相关转运体。 方法:构建人脑微血管内皮HBMEC细胞单培养血脑屏障模型，以形态学和功能学评价该模型。采用液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)分析竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中的积聚量;采用MTT法确定竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中积聚的最佳给药浓度;以竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中积聚量为指标，考察孵育时间、HBSS缓冲液pH值、提取溶剂对积聚实验的影响，并进行竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中积聚的药动学研究;通过转染P-gp转运体siRNA法以及加入P-gp蛋白转运体特异性抑制剂法，分别从P-gp蛋白转运体功能敲弱水平及底物竞争水平，研究竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中的转运情况，确定P-gp转运体在竹节香附素A跨血脑屏障转运过程中的作用。 结果:形态学和功能学两个方面评价血脑屏障模型，形态学方面，模型细胞间连接紧密、形态完整;功能学方面上，该模型TEER值为46Ω cm2，具备一定屏障作用，模型符合血脑屏障特性。成功构建血脑屏障模型中竹节香附素A的HPLC-MS/MS检测方法，方法专属性良好，残留小，提取回收率、稀释可靠性及基质效应均符合药典要求，准确度、精密度、稳定性良好，运用该方法能够准确测定竹节香附素A在血脑屏障模型中的转运量。竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中积聚的最佳给药浓度为0.46μM、最佳孵育时间为20min、HBSS缓冲液最佳pH值为4.0、最佳提取溶剂为甲醇。竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型中的积聚呈现经典的米氏动力学特征， Km为37.02±2.50μM，Vmax为9.42±0.35nmol·min-1mg-1; P-gp转运体siRNA转入模型后，竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型内的积聚量显著增加(P＜0.01)。加入P-gp转运体底物抑制剂LY335979后，竹节香附素A在HBMEC血脑屏障模型内的积聚量显著增加(P＜0.05)。 结论:成功构建了人脑微血管内皮HBMEC细胞单培养血脑屏障模型，竹节香附素A与血脑屏障模型间亲和力良好，通过药动学研究，初步证明了竹节香附素A能够跨血脑屏障转运，在转运过程中，转运量与内环境PH值及孵育时间相关;在模型中转染P-gp转运体siRNA，P-gp转运体功能敲弱，竹节香附素A在模型内的积聚量显著增加，加入P-gp转运体底物抑制剂后，竹节香附素A在模型内的积聚量也显著增加，表明竹节香附素A的跨血脑屏障转运与P-gp外排转运体相关。这一研究发现，为开发以竹节香附素A为原料的治疗脑部疾病的创新药物奠定了基础，同时，为竹节香附素A的脑部疾病治疗机制深入研究提供依据。