随着科学技术的进步、社会的发展，特别是改革开放以来我国取得的巨大的经济与社会成就，人民物质生活水平不断提高。但因环保事业相对发展滞后，造纸、纺织、印染、乡镇企业等将大量的工业污水排入江河湖泊，造成相当大的污染。水是生命之源，与人类的生活最为密切，因此也受到了最为严重的污染。20世纪70年代以来，淡水藻水华现象开始在巢湖、太湖、滇池、东湖等淡水湖泊中大面积暴发，而且近年来有越来越频繁的趋势。国家财政每年都要投入巨大的人力、财力、物力治理湖泊水华。　　海洋天然化感物质Bacillamide1，2，3，4系列以及Neobacillamide A、Microbiaeratin1、2生物碱由海洋嗜热细菌以及芽孢杆菌次级代谢产物中分离出来，文献报道显示其对赤潮生物腰鞭毛虫藻具有很好的抑制活性。本文介绍了Bacillamide1，2，3，4以及Neobacillamide A等系列海洋化感天然产物的合成策略，设计开发了一条简单易行的合成路线，以L-丙氨酸为起始原料，以60％的高产率合成重要中间体R-2-（1-氨基乙基）-噻唑4-甲酸，以40％左右的总产率合成最终衍生物。通过分析其构效关系，基于Bacillamide4、Neobacillamide A为母体结构进一步通过官能团修饰、结构多样化改造，合成了系列的衍生物及其盐类，以期能够筛选出高活性的抑藻剂。　　我们建立了针对铜绿微囊藻、蛋白核小球藻、斜生栅藻等三种淡水水华藻的高通量生物活性测定方法。并分别测定了系列化合物对三种藻的生物活性。初步探索了Bacillamide类化合物对藻类的可能的抑制机理。　　无机Cu2+杀藻剂因其重金属残留时间长、对水生生物高毒性等问题已不再使用，其对不同藻类的EC50约为1.5 mg/L，目前使用较为广泛的杀藻剂扑草净对不同淡水藻的EC50约为3～10mg/L，我们课题组合成的Bacillamide类系列衍生物有数十个对三种藻的抑制活性达到了0.1～1mg/L，因此我们相信其完全具有开发成为商品化杀藻剂的潜力。