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作为自然界有效的抗氧化剂,维生素E在食品保藏和营养供给中有着重要的作用,但同时维生素E对光、热、氧等环境因素敏感,水溶性较差,且在体内吸收率低。本课题通过对常规脂质体进行聚乙二醇表面修饰来包埋维生素E,冷冻干燥使其免受外界环境因素的影响或破坏,避免氧化而丧失生理活性,同时重点对维生素E前体脂质体的理化性质和控制释放进行研究。采用薄膜均质法并运用Box-Behnken的中心组合设计原理对聚乙二醇包覆维生素E脂质体的配方进行响应面优化。以包封率为响应值,根据有机溶剂体积,磷脂与胆固醇的比例,磷脂与芯材的比例及磷酸缓冲溶液的pH值单因素实验结果,设计4因素3水平响应面优化实验,根据实验结果得到线性回归方程,对回归方程进行数学分析,最终选定配方为:有机溶剂体积26.18mL,磷脂与胆固醇的比例为1.62:1,磷脂与VE的比例为1.17:1,PBS溶液的pH值为6.78。在此条件下根据选定配方,所得维生素E常规脂质体(CL)的包封率90.53%,平均粒径为96.7nm。Zeta电位显示其呈负电性,透射电镜下可观察到脂质体表面光滑,且大多数为单层结构。以包封率和粒径为考察指标确定两步法为聚乙二醇包覆维生素E脂质体(PL)的制备方法,且当聚乙二醇质量分数为2.0%和分子量为4000时包封率达到91.03%,平均粒径约为111.3nm,,在透射电镜下观察外壁较常规脂质体厚,存在聚乙二醇膜包裹多个CL的现象。采用冻干法制备聚乙二醇包覆维生素E前体脂质体:透射电镜下观察复水后的前体脂质体(RPLP)存在一定程度的聚集,球体不透明,无法观察到成膜情况;扫描电镜观察到冻干粉的表面具有不规则且多孔状的结构。复水后的脂质体的包封率为83.87%,粒径达到164.2nm。所制脂质体分别在三种不同的模拟释放介质中进行体外释放,CL, PL以及RPLP比游离维生素E释放缓慢得多,且RPLP和PL与CL相比具有绝对的缓慢释放优势。最初的6h内CL在模拟肠液中VE的释放率为35%,48h后达到62.0%。而PL和RPLP在最初的6h内释放率分别为17.4%和16.0%,,48h后分别达到53.0%和54.1%。由于聚乙二醇的酸敏感特性,当释放介质为强酸性的模拟胃液时,经过48h的释放PL和RPLP中VE的释放率分别为70.9%和70.1%,比模拟肠液和磷酸缓冲溶液高出15%左右。经过15天的储藏稳定性试验,PLP的保留率明显高于CL,在4℃下储存15天后保留率可高达89.81%。VE,聚乙二醇和PLP的红外光谱表明PLP位于1112.50 cm-1处的C-O伸缩振动强度减弱,同时VE的苯环特征峰由原来的1208.44 cm-1移到1143.48 cm-1;聚乙二醇羟基特征峰由原来的3489.23 cm-1移动到3403.27 cm-1,且强度都明显降低。这说明聚乙二醇和磷脂之间以氢键和静电作用力的形式结合,通过这二者之间的作用力使得聚乙二醇脂质体成功包埋VE。脂质体的透皮实验初期存在着突释效应,这与体外控制释放的结果相一致,这表明PLP具有良好的透皮性能。