【摘 要】
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三唑及嘧啶类衍生物广泛存在于自然界中,众多的药物中间体都有这样的骨架。它们具有广泛的生物活性和药理活性,如杀虫、杀菌、除草、抗代谢、抗肿瘤等。因此,有关三唑和嘧啶化合物的合成及生物活性研究一直是化学界和生物界学者们关注的热点之一。为了寻找具有超高效除草活性的杂环化合物,本文根据活性亚结构拼接法设计、合成了80种苯磺酰三唑联嘧啶衍生物。利用红外光谱、核磁、高分辨质谱、单晶衍射等分析测试方法确定了产物
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三唑及嘧啶类衍生物广泛存在于自然界中,众多的药物中间体都有这样的骨架。它们具有广泛的生物活性和药理活性,如杀虫、杀菌、除草、抗代谢、抗肿瘤等。因此,有关三唑和嘧啶化合物的合成及生物活性研究一直是化学界和生物界学者们关注的热点之一。为了寻找具有超高效除草活性的杂环化合物,本文根据活性亚结构拼接法设计、合成了80种苯磺酰三唑联嘧啶衍生物。利用红外光谱、核磁、高分辨质谱、单晶衍射等分析测试方法确定了产物结构。同时,进行了相关的生物活性测试。详细研究如下:1.合成三个系列总计80种未见报道的苯磺酰三唑联嘧啶衍生物,确定产物结构。Ⅰ:5-{1-苯磺酰基-5-[（苯氧基）甲基]-1H-1,2,4-三氮唑}-2-烷硫基-6-（甲硫基）嘧啶-4-胺衍生物（41个）;Ⅱ:5-{1-苯磺酰基-5-[（含氟苯氧基）甲基]-1H-1,2,4-三氮唑}-2-烷硫基-6-（甲硫基）嘧啶-4-胺衍生物（18个）;Ⅲ:5-{1-[（含氟苯基）磺酰基]-5-苯氧甲基-1H-1,2,4-三氮唑}-2-烷硫基-6-（甲硫基）嘧啶-4-胺衍生物（21个）。2.以多种单子叶植物、双子叶植物对所有化合物进行初步的除草活性测试,筛选出了部分具有高效除草活性的化合物,研究了活性与化合物结构之间的关系。挑选部分除草活性高的化合物用黄瓜种子进行IC50测试。3.挑选部分化合物与小牛胸腺DNA相互作用,研究化合物与DNA的作用方式。
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