长春西汀注射液处方分析与杂质研究

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目的:为了研究长春西汀注射液中的原料药和各辅料的处方组成及含量配比,探索长春西汀注射液中的杂质来源及杂质种类,本项目组分别采用了 RP-HPLC法、UV法、GC法等现代分析技术手段,对长春西汀注射液进行了各组分的含量测定与杂质研究,从药学研究的角度比对分析自制长春西汀注射液与市售长春西汀注射液的质量优劣,为长春西汀注射液的处方研究、制备工艺和质量一致性评价提供合理、科学的研究数据。本论文研究主要包括以下几个部分:(1)主药长春西汀的含量测定。采用高效液相色谱法,Waters XSELECT CSH C18 色谱柱(4.6×250mm;5μm),A 泵为 0.2mol/L 的 CH3CH2COONH4 缓冲盐溶液,B泵为乙腈,A/B泵比例为40:60;检测器为Agilent 1260 DAD,在280nm条件下取样测定,维持柱温恒定为25℃,维持流速恒定为1.Oml/min。根据色谱结果显示,采用上述方法测定长春西汀的含量,有很好的专属性和重现性,可简便、快速、准确的测定长春西汀注射液中长春西汀的含量。(2)辅料维生素C的含量测定。采用高效液相色谱法,Waters Spherisorb NH2氨基柱(4.6×250mm;5μm),A泵为0.05mol/L的KH2P04缓冲盐溶液,B泵为乙腈,A/B泵比例为3:7,检测器为Agilent 1260 DAD,在265nm条件下取样测定,以1.Oml/min的流速恒定流速洗脱,维持柱温恒定为30℃。根据色谱结果显示,采用上述方法测定辅料维生素C的含量有很好的专属性,长春西汀注射液中的其他成分不干扰测定结果,可简便、快速、准确的测定辅料维生素C的含量。(3)辅料山梨醇的含量测定。采用高效液相色谱法,Waters Spherisorb NH2氨基柱(4.6×250mm;5μm),示差折光检测器,以水-乙腈(20:80)为流动相,流速1.Oml/min,维持柱温恒定为35℃。结果表明本法专属性强,操作方便,测定结果准确、可靠。(4)辅料苯甲醇的含量测定。采用气相色谱法,Agilent DB-WAX聚乙二醇-20M石英毛细管色谱柱(30m×0.25mm;0.25μm),检测器为火焰离子化检测器。设定初始温度为60℃,程序升温。采用气相色谱法测定苯甲醇的含量结果专属性强,操作方便,测定结果准确、可靠。(5)辅料Na2S205的含量测定。采用UV法测定长春西汀注射液中辅料Na2S205的含量,供试品溶液经碱性品红溶液,甲醛溶液,加水稀释后,在556nm的波长处检定吸光度,并计算长春西汀注射液中Na2S205的含量。根据研究结果,采用上述方法测定辅料Na2S205的含量有很好的专属性,长春西汀注射液中的其他成分不干扰测定结果,可简便、快速、准确的测定辅料Na2S205的含量。(6)长春西汀注射液杂质分析:采用高效液相色谱法,Waters XSELECT CSH C18 色谱柱(4.6×250mm;5μm),A 泵为 0.2mol/L 的 CH3CH2COONH4 缓冲盐溶液,B泵为乙腈,梯度洗脱;检测器为Agilent 1260 DAD,在280nm条件下取样测定,维持柱温恒定为25℃,维持流速恒定为1.Oml/min。另经LC-MS分析方法检测及杂质来源分析,初步探索了长春西汀注射液中各杂质的来源、杂质结构及长春西汀注射液的稳定性,并对长春西汀注射液中潜在的基因毒性杂质进行了限度及安全性分析。
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