作为天然的杂环化合物和有价值的药物中间体，硫色酮及其衍生物因其出色的广谱生物活性和光学活性而吸引了大量科研工作者的密切关注。近些年来，实验发现以苯并硫吡喃-4-酮为母体结构的硫色酮及其衍生物具有良好的抗真菌活性，主要表现在抗炎、抗真菌、抗肿瘤方面，有些已经用作抗疟疾和抗病毒中间体。面对因真菌而引起大量疾病和越来越多耐药性真菌出现的今天，寻找和研发新型广谱抗真菌药物成为了广大科研工作者急需解决的问题。其中，通过对苯并硫吡喃-4-酮为母体的结构修饰和分子设计来合成新型药物，成为了科研工作者研发抗真菌药物的热点。　　通过对具有抗菌活性的硫色酮类化合物和氮唑类化合物的结构特征分析，采用分子设计和一系列的化学方法，我们将氮唑类化合物，如咪唑、吡唑、三氮唑和其衍生物引入到苯并硫吡喃-4-酮的3位，将含氧和含氮的亲核试剂，如羟基、烃氧基、烃氮基和三氮唑等引入到母体结构的2位。为了提高化合物的抗真菌活性，我们选取了苯环上含有氟和氯的的邻卤苯乙酮作为起始原料，来合成一系列新型化合物。　　本文以邻卤苯乙酮为原料，经过其在冰醋酸中的溴代反应和氮唑环在DMF中对溴代物的亲核取代反应，得到了前躯化合物1（α-氮唑环邻卤苯乙酮）。本文中的中间体化合物(2)2-乙硫基3-氮唑环硫色酮的环合是通过一个一锅法的串连反应制得的，其过程是α碳负离子对二硫化碳的进攻引发，经历硫负离子对卤素的取代和Williamson醚化反应，实现环合加成。考虑到砜是一个较容易离去的基团，容易进行亲核取代反应，为了能在中间体(2)的2位引入更多的官能团，我们对含2-乙硫基硫色酮的化合物进行了氧化，得到了对应的磺氧化产物（中间体3），通过含氮、含氧亲核试剂对磺氧化产物的进攻，最终合成出了一系列2位是羟基、烃氧基、烃氮基和三氮唑的2-取代3-氮唑硫色酮。通过对二硫化碳和前体化合物环合产物2-巯基硫色酮(中间体Ⅱ)直接氧化，我们得到了2位C-S键断裂的硫色酮产物。　　本文中所合成的前驱化合物、中间状态产物以及目标2-取代-3氮唑环类硫色酮化合物均经过熔点测定、氢谱(1H-NMR)、碳谱(13C-NMR)、质谱(MS)等方法进行了结构确认，其中化合物3b、3e、4f通过单晶衍射明确确定了其空间结构。　　通过对文中实验数据和反应机理的分析研究，我们探索出了一条简单、可行的2-取代3-氮唑环硫色酮及其衍生物的合成方法。为以后的相关实验、理论研究提供了良好的基础和参考依据。