具有抗肿瘤活性的青蒿素衍生物的合成和研究

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为了充分挖掘青蒿素的潜在药效,利用药物拼合原理把一些具有抗肿瘤,抗真菌的活性基团引入到青蒿素分子中,以期找到理想的有效化合物.为此研究人员设计并合成了下列三类化合物:1、含氰基的青蒿素苯醚类衍生物.改变其中芳香环和取代基的种类以研究它们的构效关系.2、含酯基的青蒿素苯醚类衍生物.用酯基取代氰基,研究结果认为氰基对肿瘤活性不是必需的.3、11位甲基取代的青蒿素含氮杂环类衍生物.先从青蒿素合成次甲基青蒿素,然后利用Michael加成的方法引进了氮杂环.
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