塞来昔布是由美国法玛西亚(Pharmacia)和辉瑞(Pfizer)公司共同研发的非甾体类抗炎药物,化学名为4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-吡唑-1-基]苯磺酰胺,能特异性地抑制环氧化酶(COX)中的2型酶蛋白(COX-2)阻断前列腺素生物合成过程、阻止前列腺素类炎性物质的产生,从而达到抗炎、镇痛及退热作用。塞来昔布胶囊临床上主要用于缓解骨关节炎(OA)的症状和体征、缓解成人类风湿关节炎(RA)的症状和体征、治疗成人急性疼痛(AP)、缓解强直性脊柱炎的症状和体征及家族性腺瘤息肉的辅助治疗,是目前国内唯一的口服剂型选择性COX-2抑制剂。自1999年2月在美国上市后迅速得到了广泛使用,2000年9月国家食品药品监督管理局批准辉瑞制药公司的西乐葆(塞来昔布胶囊)进口分装并在中国上市,规格为0.1、0.2g。本文根据原研品相关信息,结合塞来昔布胶囊原料的性质对原料处理的考察,对辅料一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁用量及加入方式进行考察,对不同厂家明胶空心胶囊对塞来昔布溶出进行对比考察,对生产工艺中制粒方法、混合时间、干燥温度、颗粒水分及吸湿增重等考察,以塞来昔布胶囊的溶出度为主要考察指标,以颗粒流动性和外观等为参照指标,进行试验并进行加速试验和长期试验,研究塞来昔布胶囊仿制药的处方优化及生产工艺,使最终产品质量与原研品一致。优化处方组成为塞来昔布200mg、一水乳糖51.1mg、十二烷基硫酸钠8.1mg、交联羧甲基纤维素钠5.4mg、聚维酮K30 2.7mg、硬脂酸镁2.7mg,采用该处方及工艺制得的塞来昔布胶囊体外溶出试验较好,成品质量稳定、符合标准要求,工艺简单可行,适合产业化。