乙酰甲喹是一种常用的喹噁啉类药物,主要剂型为注射液,传统助溶剂为水杨酸及其盐,但乙酰甲喹注射液中助溶剂水杨酸及其盐量过高会对其检测造成影响,因此我们对乙酰甲喹注射液处方进行改良,筛选出一种不用水杨酸及其盐的处方,对其稳定性和肌肉刺激性分析,并对其在家兔体内药动学进行研究。1.以C18色谱柱为固定相,以甲醇:0.01mol/L的磷酸水溶液（pH=7）45:55为流动相,流速为1.0mL/min,在25℃,254nm处检测乙酰甲喹,结果表明其分离度高,峰型良好;在40⁶0μg/mL浓度范围内,回归方程为A=104867C+61126（r=0.9998）线性关系良好,方法学考察结果表明精密度高,RSD<2%、回收率大于95%,可满足乙酰甲喹注射液的含量检测。2.根据不同溶剂比例中乙酰甲喹溶解度、有机试剂用量,对乙酰甲喹注射液溶剂系统进行筛选,最终确定了一种处方组成为乙酰甲喹含量为5%,苯甲醇含量为10%,N-甲基吡咯烷酮为20%,亚硫酸氢钠0.2%,pH为5.0,该处方制成的乙酰甲喹注射液溶解度高,澄明度好,安全稳定。3.对制备的乙酰甲喹注射液进行光照试验、高温试验和加速试验,结果表明在4500±500Lx光照15d后含量减少,因此在储存和运输中应避免光照,在高温试验和加速试验中乙酰甲喹注射液均能稳定存在,通过溶血试验表明其能用于肌肉注射,刺激性试验表明其刺激性小,符合注射液的一般要求。4.以水杨酸乙酰甲喹注射液为对照组,制备的乙酰甲喹注射液为试验组对乙酰甲喹在家兔体内药动学进行研究,结果表明其符合一室开放模型,其t_1/2分别为1.379±0.017和1.519±0.265h,V_d/F分别为0.762±0.098和0.729±0.069 L/kg,AUC（0-t）分别为25.469±2.937和28.945±3.487mg/L×h,T_max分别为0.542±0.012和0.583±0.129h,C_max分别为11.879±1.322和11.736±0.838mg/L,说明乙酰甲喹在家兔体内分布广,吸收快,代谢迅速;通过配对样品T检验,结果表明改良后的注射药动学参数能达到与改良前一致,该处方能用于生产实际。