吲哚环结构类似于DNA中的嘌呤结构,能够修饰连接不同性质的药效基团,产生抗肿瘤、抑菌等多种生物活性,在农药和医药领域中倍受人们的关注。其分子设计、合成和生物活性研究成为当今新型药物分子创制的一个热点。本论文概述了近几年来吲哚类衍生物的研究成果和研究现状,对以吲哚为药效基团的衍生物的研究情况进行了比较全面的文献总结,在此基础上为了寻找新型的具有高效抑菌活性的吲哚类衍生物,运用分子设计理论和生物活性拼接原理,将具有生物活性的结构片段引入到吲哚结构中,合成了两个系列化合物7a-7s和8a-8l,共31个新型的2,3-取代吲哚类衍生物。本论文对合成的目标化合物采用了¹H NMR、¹³C NMR、HRMS和IR进行表征。采用浊度法对目标化合物进行体外抑菌活性测试,测试结果表明:化合物7a-7s对水稻白叶枯病菌的抑制活性较好,而对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制活性相对较弱,化合物7b,7c,7e,7f,7g,7m,7p,7q,7r对水稻白叶枯病菌的抑制率均高于对照药,EC₅₀值分别为:18.28,67.20,47.86,63.09,12.21,70.79,34.30,36.88和20.25μg/mL,均低于对照药叶枯唑（92.23μg/mL）。化合物8a-8l对柑橘溃疡病菌的抑制作用较弱,而对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌具有较好的抑制活性。化合物8d,8e,8i,8k,8l在100μg/mL的药剂浓度时,对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌均具有100%的抑制作用;其中化合物8e,8l对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的EC₅₀值分别为:13.70和16.98μg/mL,9.12和13.67μg/mL,均优于对照药叶枯唑（91.21和58.88μg/mL）。采用MTT比色法对目标化合物7a-7s进行抗肿瘤活性测试,其结果表明,在药剂浓度为50μM时,除了目标化合物7h对人类宫颈癌细胞（HeLa）的抑制活性为100%,其余的目标化合物对人类宫颈癌细胞的抑制作用较弱,均低于对照药吉非替尼（100%）;目标化合物7a-7s对人类肝癌细胞（HepG2）未表现出抗癌活性。