由于具有低的细胞毒性及良好的生物相容性,阴离子粘土材料水滑石(LDH)近年来在药物缓控释领域受到了广泛的关注。本论文通过水热法制备了一系列不同粒子尺寸的大粒径药物插层LDH(drug-LDH)。采用XRD、FT-IR、TG-DTA、SEM、TEM/HRTEM、UV-Vis、in situ XRD及in situ FT-IR等表征方法对大粒径drug-LDH的晶体结构、组成、形貌尺寸、体外释放性能和机理及其热分解性能进行了详细研究。论文的主要结果如下：采用无有机溶剂水热法制备了一系列大粒径drug-LDH。(1)与传统的共沉淀法相比,水热法对drug-LDH粒子的生长和晶型规整度的提高都有明显的促进作用。(2)通过调变晶化温度与晶化时间制备了平均粒子尺寸在150-700nm的大粒径布洛芬(IBU)插层MgAl-LDH (MA-IBU-LDH)。随着晶化时间的延长,MA-IBU-LDH的粒子尺寸逐渐增加,而150℃条件下样品的晶型规整度最高。(3)通过调变晶化时间,分别在150℃和130℃晶化条件下,制备得到平均粒子尺寸为320-430nm的IBU插层ZnAl-LDH (ZA-IBU-LDH)和平均粒子尺寸为190-330nm的萘普生(NAP)插层MgAl-LDH (MA-NAP-LDH)。ZA-IBU-LDH体系的最佳晶化时间为36小时。分别选择不同粒子尺寸的MA-IBU-LDH和ZA-IBU-LDH在pH=7.45的PBS中进行体外释放发现,(1)在两种体系中粒子尺寸的大小对于释放速率的快慢都有显著的影响。(2)动力学拟合表明粒子尺寸>400 nm的MA-IBU-LDH符合粒内扩散机理,而粒子尺寸>300nm的ZA-IBU-LDH则符合表面扩散和基于离子交换的多相扩散过程,这与不同体系样品的粒子堆积、黏附状态及释放过程中粒子的形貌变化程度有关。(3)通过准实时(quasi-in-time)监测大粒径MA-IBU-LDH在不同释放时间点粒子的形貌和结构变化,揭示出经离子交换扩散到层间边缘区域的布洛芬阴离子通过疏水聚集迫使层板弯曲变形,首次清晰的观察到大粒径drug-LDH (>300 nm)由片状粒子转变为边缘卷曲形粒子的现象。基于释放过程中样品的quasi-in-time结构与形貌分析及动力学拟合结果,尝试性的给出了MA-IBU-LDH的释放机理模型图。详细研究了大粒径drug-LDH的热分解性能。(1)与原药相比,药物分子插入LDH层间之后其热稳定性均得到明显提高,而粒子尺寸对层间IBU热稳定性的影响并不明显。(2)大粒径MA-IBU-LDH的热分解过程分为五步,包括了层间水的脱除,层板脱羟基,以及IBU阴离子的羧基,碳链和苯环。结合in situ XRD, in situ FT-IR和TG-MS的分析结果,给出了MA-IBU-LDH热分解过程结构转变的模型。