中药槐角为豆科植物槐的干燥成熟果实，药用历史悠久，也是历版中国药典收载的常用中药。槐角中富含异黄酮类化合物，该类化合物具有雌激素样活性，对骨质疏松、癌症等疑难病症有较好的预防和治疗效果，目前从槐角中提取的这类化合物是国际上研究和开发的热点。槐角作为陕西地产优势药材之一，分布范围较广，来源复杂，多处于自然生长状态。其生长状态、环境条件、资源情况不清楚，有关品质和生物活性相关性如何亦未见报道。本课题拟对陕产槐角的资源、品质与药效的相关性进行研究，以期为进一步合理开发槐角提供实验依据。研究目的：本研究对陕西主产槐角的延安宜川、榆林清涧、渭南蒲城、咸阳旬邑、宝鸡陇县五地进行了实地调查，并采集上述五地不同时期的槐角样品，通过测定其有效成分（总黄酮、槐角苷）含量，结合雌激素样活性分析来综合评价槐角资源、品质和药效的相关性。研究方法：1、采用GPS定位、样方确定、实地勘察和走访调查等方法进行槐角资源调查。2、将采集的不同产地、不同时期的槐角样品按照2005版中国药典附录检测方法进行灰分、浸出物等测定。3、采用正交优选槐角总黄酮提取工艺，采用UV-vis对槐角中所含总黄酮含量进行测定，并用HPLC法对槐角中槐角苷含量作研究，比较其差异。4、采用HPLC法对槐角不同部位中槐角苷含量进行比较分析。5、采用雌激素活性测定法，从雌性小鼠的阴道开口情况、子宫增重、卵巢增重、血清中E2含量和组织病理学变化等指标对槐角提取物的雌激素样作用进行比较。研究结果：1、陕西槐树平均树龄在20年以上，初步确定陕西省槐角的自然蕴藏量至少约为2100吨/年。2、不同来源的槐角样品总灰分低于6%，酸不溶性灰分低于0.4%。3、不同来源槐角中水溶性浸出物的含量范围为40.08%-64.67%，槐米中水溶性浸出物含量为37.55%，槐花中为38.99%。水溶性浸出物含量槐角高于槐米和槐花，黑槐角中水溶性浸出物含量高于白槐角。不同来源槐角中醇溶性浸出物的含量范围为47.25%-66.73%，槐米中醇溶性浸出物含量为45.04%，槐花中为47.92%。醇溶性浸出物含量槐角高于槐米和槐花，黑槐角中醇溶性浸出物含量高于白槐角。4、正交优选槐角总黄酮提取工艺为8倍量65%乙醇回流提取3次，每次1小时。5、不同来源槐角中总黄酮含量范围为10.90%-20.18%。经比较陕北黄土高原丘陵沟壑区榆林清涧与延安宜川9月下旬槐角总黄酮含量最高，渭北黄土高原沟壑区11月上旬槐角总黄酮含量较高，总黄酮含量槐角高于槐米和槐花。黑槐角总黄酮含量高于白槐角。6、建立了测定槐角中槐角苷含量的HPLC法。实验结果显示，不同来源槐角中槐角苷含量范围4.27%-8.78%。陕北黄土高原丘陵沟壑区9月下旬的槐角中槐角苷含量较高；渭北黄土高原沟壑区10月下旬槐角中槐角苷含量较高。黑槐角槐角苷含量高于白槐角。7、槐角中的槐角苷有91.10%存在于槐角果肉中，8.90%存在于槐角种子中。8、槐角提取物能使小鼠卵巢增重、子宫增重、子宫内膜增厚、阴道开口时间提前和阴道开口率增加。渭南蒲城组、咸阳旬邑组提取物雌激素样作用表现明显。结论：1、陕西槐角资源丰富，分布广泛，传统栽培地的成年植株近年锐减，建议生产中选取优良的白槐植株作为繁殖种以优化槐角的种质。2、陕西不同地域来源的槐角样品总灰分、酸不溶性灰分均处于较低范围内，其中陕北黄土高原丘陵沟壑区槐角杂质含量较低。3、不同来源的槐角样品中总黄酮和槐角苷的含量有一定差异，这可能与日照时间、温度、海拔和干旱等因素有关。4、槐角中槐角苷主要存在于其果肉中。为了科学有效地利用槐角资源，提取这类化合物时应将槐角果肉和种子分开。5、槐角提取物在小鼠体内显示有弱雌激素样作用。渭南蒲城组、咸阳旬邑组提取物雌激素样作用表现明显，两提取物中槐角苷含量较高，表明槐角提取物的雌激素样作用主要源于其所含的异黄酮类化合物。