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龙血竭是一种传统名贵药物，有镇痛止血、活血化瘀等功效，为进一步明确龙血竭镇痛作用的主要部位及镇痛机制，本文研究了来自剑叶龙血树的龙血竭总黄酮的镇痛作用及其机制。利用小鼠福尔马林模型和辣椒素致痛模型观察龙血竭总黄酮的镇痛作用，并采用上下法进行龙血竭总黄酮的经口急性毒性试验。急性分离大鼠背根神经节（DorsalRoot Ganglion, DRG）神经元，利用全细胞膜片钳技术研究龙血竭总黄酮对大鼠DRG神经元上电压门控性钠离子通道和瞬时感受器电位香草酸受体1（Transient PotentialVanilloid Receptor1, TRPV1）的影响。实验结果显示腹腔注射2-20mg/kg剂量的龙血竭总黄酮对小鼠福尔马林模型第Ⅰ相无明显影响，对第Ⅱ相疼痛反应有显著抑制效果;每只小鼠脚掌皮下注射0.02-2mg剂量的龙血竭总黄酮可以显著降低辣椒素引起的舔脚时间。龙血竭总黄酮对小鼠的经口急性毒性大于5g/kg。龙血竭总黄酮浓度依赖性地抑制TTX-s和TTX-r电压门控性钠离子通道电流，其对TTX-s和TTX-r电压门控性钠通道电流的半数抑制浓度（IC50）分别是(19.8±3.0) μg/mL和(36.3±4.6) μg/mL，Hill系数分别为0.85±0.12和1.02±0.15。龙血竭总黄酮可升高TTX-s和TTX-r电压门控性钠离子通道的半激活电压，并降低它们的半失活电压。龙血竭总黄酮对1μmol/L辣椒素所激发TRPV1电流的最大抑制率为(50.6±2.2)%，半数抑制浓度为(10.6±0.8) μg/mL，Hill系数为1.94±0.25。上述结果说明龙血竭总黄酮有显著的镇痛活性，经口急性毒性试验中龙血竭总黄酮没有表现出明显的毒性，龙血竭总黄酮具有较好的成药价值。龙血竭总黄酮可以抑制DRG细胞上TTX-s和TTX-r电压门控性钠通道电流，也可以抑制辣椒素激发的TRPV1介导电流，说明龙血竭总黄酮通过在痛觉传输通路上同时对电压门控性钠通道和TRPV1进行调制而产生镇痛作用。