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本课题对三七总皂苷凝胶膏剂基质的制备工艺、含药量、体外渗透性、安全性、质量标准和稳定性进行了系统研究,以期促进中药新型给药系统的发展。 全文的研究内容主要包括以下几个方面: 1.三七总皂苷凝胶膏剂基质的制备: 为了制备出成形性好、敷贴舒适而不易残留的空白基质,以初黏力为量化指标,结合膏体综合感官评价指标,以辅料用量为考察因素,进行了预实验、单因素考察和正交实验,优选出基质配方为NP-700—CMC-Na(4∶1)5g,高岭土3.5g,甘羟铝0.18g,甘油—丙二醇(2∶1)25g,PVP-K900.5g,PVPP0.5g,PVA0.25g。通过验证实验说明优选的基质配方稳定、可行,所制得的三七总皂苷凝胶膏剂的初黏力及各项感官指标均良好。 2.三七总皂苷凝胶膏剂的含药量的测定: 为了确定三七总皂苷凝胶膏剂的含药量,采用HPLC法对其有效成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量进行测定。结果显示HPLC法操作简便、可靠,测得三七总皂苷凝胶膏剂中3种成分的含量稳定,其含量分别为三七皂苷R11.68mg·g-1,人参皂苷Rg114.6mg·g-1,人参皂苷Rb13.30mg·g-1。 3.三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透性研究: 为了研究三七总皂苷凝胶膏剂的体外渗透情况,进行了体外渗透实验,并采用HPLC法检测三种皂苷(三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1)的透过量。结果显示,用硝酸纤维素膜做渗透介质、1%的氮酮做渗透促进剂时渗透效果最佳,三种皂苷24小时累积透过量为683.968μg·cm-2,体外渗透符合Higuchi方程,其渗透速率为17.803μg·cm-2·min-1。 4.三七总皂苷凝胶膏剂的安全性研究: 为保证用药安全,采用家兔来进行急性皮肤刺激性试验和急性眼刺激性试验,试验结果显示,三七总皂苷凝胶膏剂对家兔没有产生明显的刺激性反应,表明三七总皂苷凝胶膏剂对皮肤和眼睛安全。 5.三七总皂苷凝胶膏剂的质量标准研究: 为了建立三七总皂苷凝胶膏剂的质量标准,对薄层定性、含膏量、含药量、赋形性、初黏力等进行了考察和测试。结果表明,薄层鉴别分离度良好,专属性强。含膏量、赋形性和初黏力符合《中国药典》(2010年版一部)要求。采用HPLC法对三七总皂苷凝胶膏剂中的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1三种成分进行测定,结果显示三七总皂苷凝胶膏剂中三种成分的含量稳定,其含量分别为三七皂苷R11.68mg·g-1,人参皂苷Rg114.6mg·g-1,人参皂苷Rb13.30mg·g-1。 6.三七总皂苷凝胶膏剂的稳定性研究: 为了研究三七总皂苷凝胶膏剂的稳定性,进行了3个月的常温留样观察和加速稳定性实验研究,结果表明三七总皂苷凝胶膏剂的感官评价、初黏力、含药量均稳定,说明三七总皂苷凝胶膏剂3个月稳定性良好。