【摘 要】
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电压门控钠离子通道在动作电位的形成和传播过程中起着重要作用，因此成为众多天然生物毒素和临床局麻药作用的靶器。作为中枢神经系统中一个重要的钠离子通道亚型rNav1．2a，BmK1T
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电压门控钠离子通道在动作电位的形成和传播过程中起着重要作用，因此成为众多天然生物毒素和临床局麻药作用的靶器。作为中枢神经系统中一个重要的钠离子通道亚型rNav1．2a，BmK1T2--个β型蝎神经毒素对其是否具有特异调制作用以及新型的酰胺类局麻药Ropivacaine（罗派卡因）对其所具有的调制效应至今仍是未解之谜。
本论文使用爪蟾卵母细胞外源表达体系和双电极电压钳技术，分别观测了BmK1T2和Ropivacaine对rNav1.2a通道的调制效应。实验结果显示，在正常去极和给予预钳刺激情况下，BmK1T2对表达在爪蟾卵母细胞上的rNav1.2a钠电流均无影响，提示BmK1T2对rNav1.2a钠离子通道没有调制作用。另外Ropivacaine(10～1000μmol)对钠电流有抑制作用，且呈浓度依赖性，其EC50为155.08μmol; Ropivacaine不影响钠电流的激活曲线，但可使钠电流的稳态失活曲线向超极化方向移动22.54 mV;同时Ropivacaine对钠电流的抑制具有频率依赖性，重复刺激(0.5、2、5Hz)可增加Ropivacaine的抑制作用，表明其优先作用于钠通道的失活状态。
本工作提示，BmK1T2对rNav1.2a不具有调制作用，同时rNav1.2a参与了Ropivacaine致中枢神经系统的毒性作用，对阐明BmK1T2在镇痛以及抗癫中的细胞生物学及电生理学基础以及局麻药对rNav1.2a通道的调制机制具有学术意义和应用参考价值。
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