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寻找高效、低毒新型免疫抑制剂用于自身免疫性疾病的治疗是当前医药研究的热点之一。课题组前期研究发现氯化两面针碱通过抑制拓扑异构酶Ι(topoisomeraseΙ,TopoΙ)的活性,特异性地促进树突状细胞和巨噬细胞RAW264.7分泌IL-10,显示出潜在免疫抑制活性,可应用于自身免疫性疾病的治疗。但进一步研究发现氯化两面针碱存在水溶性差,口服生物利用度低等缺陷,限制其进一步开发。本课题在此基础上以氯化两面针碱作为先导化合物进行结构修饰,并通过对衍生物进一步活性评价,旨在获得成药性更优的TopoΙ抑制