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癌症是近年来严重危害人类健康的一大疾病,且发病率也在逐年增长。芳基钌（Ⅱ）配合物由于具有优良的抗肿瘤活性而受到广泛的关注。芳基钌（Ⅱ）配合物中的配体、离去基团及芳环类型等都能够影响其抗肿瘤活性。萘酰亚胺是一类含氮芳香杂环化合物,具有抗转移、抗肿瘤等功效。β-二酮是一种二齿配体,结构中存在的酮式-烯醇式互变异构体使其能够与金属钌通过O,O配位形成稳定的六元螯合环。基于此,本文设计、合成了系列萘酰亚胺β-二酮芳基钌（Ⅱ）配合物,并对其进行了结构的表征。在配合物稳定性研究的基础上,通过MTT法测定了其体外细胞毒性,并对其体外抗肿瘤机制进行了初步的研究。此外,通过紫外光谱及荧光光谱法探究了配合物与CT-DNA、BSA的作用方式。主要内容如下:1、以3-羟基-1,8-萘酰亚胺为原料,通过胺解、甲酰化及缩合反应合成了2种萘酰亚胺β-二酮衍生物6a、6b。经与二氯（对甲基异丙苯）钌（Ⅱ）二聚体（[RuCl2（cym）]2）配位反应得到了相应的以Cl为离去基团的芳基钌（Ⅱ）配合物7a、7b。进一步通过与PTA及咪唑修饰的全氟辛烷、二氯乙酸、依他尼酸等作用,得到了系列功能化的配合物8a、8b、9a、9b、10a、10b、11a、11b。并利用1H-NMR、13C-NMR、ESI-HRMS对所得配合物的结构进行了表征。2、紫外光谱法的研究表明,功能化萘酰亚胺β-二酮芳基钌（Ⅱ）配合物具有良好的稳定性。体外抗肿瘤活性及构效关系的研究表明,芳基侧链及离去基团的种类对配合物的抗肿瘤活性具有显著的影响。一般地,以二甘醇胺修饰的萘酰亚胺β-二酮为配体的配合物活性要优于相应修饰了乙醇胺侧链的配合物。以全氟辛基咪唑及依他尼酸咪唑为离去基团的配合物活性要优于相应以PTA及二氯乙酸咪唑为离去基团的配合物。其中,8b和11b对MCF-7细胞毒性最强。此外,选取配合物8b和11b进行了进一步的机理研究。研究表明,配合物8b和11b可以增加MCF-7细胞内的活性氧的水平,同时使细胞周期阻滞在G2/M期,导致线粒体膜电位降低进而诱导MCF-7细胞的晚期凋亡。研究还发现,配合物8b和11b通过诱导活性氧的产生可以抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞的迁移。3、通过紫外和荧光光谱法研究配合物7b、8b及11b与CT-DNA及BSA的结合方式。研究结果表明,7b、8b和11b均以嵌插方式与DNA相互作用,其中11b与DNA的结合能力最强。7b、8b和11b对BSA的荧光淬灭均属于静态淬灭,且8b与BSA的作用能力最强。