天然产物与OATP1B1相互作用的研究和OATP2B1N-糖基化对功能和表达的影响

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有机阴离子转运多肽(OATP)1B1是重要的肝摄取转运蛋白,介导很多内源性物质和外源性药物转运到肝细胞。为了鉴别和研究天然产物中潜在的OATP1B1的调节剂,本实验采用稳定表达OATP1B1的中国仓鼠卵巢细胞(CHO),在96孔板中测定了21种常见天然化合物和提取物对OATP1B1介导荧光素甲氨蝶呤转运的影响。该方法可进一步应用于高通量筛选大化合物库。结果表明:若干黄酮类化合物(如槲皮素、槲皮苷、芦丁、菊花梗叶总黄酮和桑皮黄素等)和三萜类化合物(如甘草次酸和甘草酸等)在体外实验中显著抑制了OATP1
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