本文系统研究了VH的重要中间体(3aS,6aR)-1,3-二苄基-六氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮(简称内酯)的制备方法,对(3aS,6aR)-1,3-二苄基-六氢-1H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮进行了单晶X射线衍射结构测定,提供了此手性化合物直观精确的结构信息,结合晶体结构图对其核磁谱图进行了解析。论文首先建立了判断硼氢化钠还原选择性的方法,即将还原产物进一步水解成内酯,测定其比旋光度。按公式：χ％=100×([α]D20+60)/120可以计算出目标产物的光学纯度。凭借此方法,判断各种条件下硼氢化钠对酰亚胺的还原时选择性。接着按照原有的工艺条件,从环酸合成酰亚胺,然后还原、水解成内酯,测定旋光度,根据旋光度判断硼氢化钠对酰亚胺还原选择性,得出硼氢化钠对酰亚胺6位和4位羰基的还原的选择性比例为9.9：1。最后将酰亚胺分别进行1’羟基单乙酰化修饰和1’与2’羟基双乙酰化修饰后,再进行还原、水解,得到内酯。测得二者旋光度结果表明对酰亚胺1’羟基单乙酰化修饰后硼氢化钠还原选择性提高到35.4：1,有一定工业化意义；对酰亚胺1’与2’羟基双乙酰化修饰后硼氢化钠还原选择性降低到2.3：1。上述结论为以后的工艺研究提供了新思路。